PREFORMULASI PEMBUATAN TABLET VIT . B1 DAN VIT. B6
I.
NAMA ZAT AKTIF, KEKUATAN SEDIAAN, DAN JUMLAH
SEDIAAN
a.
Kekutan
sediaan : tiap tablet 100 mg mengandung 4mg
Vit
16 dan 20mg vit B6
Persentasi vit
B1dalam 1 tablet :
x 100 % = 4 %
Persentasi vit
B6 dalam 1 tablet :
x 100 % = 20 %
b.
Jumlah sediaan :
200 tablet
c.
Diameter :
8.6mm
II.
FORMULA
DAN METODE
a.
Formula
R/ Thiamin Hcl 4 mg
Pyridoxin Hcl 20 mg
Avicel 41
mg
Starch 1500 33.5 mg
Mg Stearat 0.5 %
Talk 1 %
b.
Metode
Metode yang digunakan
pada pembuatan tablet vitamin b1 dan vit b6 ini adalah dengan metode cetak
langsung
c.
Alasan Pemilihan
Metode
Dilihat dari sifat zat aktif yang
memiliki daya alir yang baik serta dosis dalam tiap tablet yang relatif kecil
maka metode yang dipilih adalah dengan cara kempa langsung alasan lain
pemilihan metode ini yaitu agar lebih ekonomis karena proses yang dilakukan lebih
sedikit, maka waktu yang diperlukan untuk menggunakan metode ini lebih singkat,
tenaga dan mesin yang dipergunakan juga lebih sedikit sehingga biaya yang
dibutuhkan pun lebih murah.
III.
ALASAN PEMILIHAN BAHAN
TAMBAHAN
1.
Avicel PH 102
Fungsi :
Sebagai bahan penghancur (Desintegran) dengan konsentrasi 5-15%.
Alasan : Sebagai bahan penghancur avicel cukup baik untuk
digunakan, karena mekanisme bahan ini dapat membuat air masuk kedalam matriks
tablet dan memutuskan ikatan hidrogen diantara mikrokristal.
2.
Starch 1500
Penggunaan :
Pengikat
Alasan : Starch digunakan pada pembuatan
tablet sebagai penghancur ataupun sebagai pengikat. Karena pada metoda kempa
langsung pembuatan tablet tanpa melalui proses granulasi sehingga
dibutuhkan Starch sebagai pengikat agar tablet tidak mudah hancur. Untuk
sediaan tablet starch sebagai pengikat digunakan 5-25% dari bobot tablet.
3.
Mg stearat
Penggunaan :
lubrikan
Alasan : merupakan lubrikan yang paling efektif dan digunakan
secara luas dan memiliki daya lubrikan yang baik, kombinasi yang baik bersama
dengan talk. Konsentrasi yang digunakan sebagai lubrikan adalah 0,2 – 2 %
4.
Talcum
Penggunaan : glidan
Alasan : dapat memperbaiki aliran granul dan biasanya
dikombinasikan dengan magnesium stearat agar fungsi pelincir lebih optimal. Konsentrasi yang digunakan sebagai
glidan adalah 1 – 5 %
IV.
MANOGRAFI
ZAT AKTIF DAN ZAT TAMBAHAN
1.
Vitamin B1
Struktur bangun
a.
Pemerian :
Hablur kecil atau serbuk hablur, putih,
bau khas mirip ragi : rasa pahit
b.
Kelarutan : Mudah
larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol, tidak larut dalameter P, dan dalam benzena.
c.
Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.
d.
Khasiat & Kegunaan : Antineuritikum
Farmakope
Indonesia ed III
2. Vitamin B6
Struktur
Bangun
a.
Pemerian : Hablur
atau tidak bewarna, atau serbuk hablur putih tidak berbau rasa asin
b.
Kelarutan : mudah larut dalam air;
sukar larut dalam etanol; tidak larut dalam eter.
c.
Wadah &
penyimpanan: dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
d.
Stabilitas :
stabil di udara dan secara perlahan-lahan dipengaruhioleh cahaya matahari.
e.
Khasiat : vitamin
neurotropik
Farmakope
Indonesia ed III
3. Talc
a. Pemerian
: serbuk sangat halus, putih
sampai putih abu-abu, tidak berbau. Langsung melekat pada kulit, lembut
disentuh.
b. Kegunaan
: anticaking agent, glidan,
pengisi tablet dan kapsul, lubrikan tablet dan kapsul.
c. Aplikasi
dalam Teknologi atau Formulasi Farmaseutikal : digunakan pada sediaan oral
padat sebagai lubrikan dan pengisi. Pemakaian :
·
Glidan dan lubrikan tablet : 1-10%
·
Pengisi tablet dan kapsul : 5-30%
d. Kelarutan
: praktis tidak larut dalam larutan asam dan alkali, larutan organik, dan air.
e. pH
:
6,5 – 10 untuk larutan dispersi 20% b/v
f. Kekerasan
: 1 - 1,5
g. Higroskopisitas
: talc tidak mengabsorpsi sejumlah air pada suhu 25˚C dan kelembaban relatif
naik hingga 90%.
h. Distribusi
ukuran partikel : bervariasi
i.
Indeks refraksi : nD = 1,54 – 1,59
j.
Gravitasi spesifik : 2,7 - 2,8
k. Stabilitas
: stabil, dapat disterilisasi dengan pemanasan pada 160˚C selama tidak lebih
dari 1 jam.
l.
Inkompatibilitas : dengan senyawa amonium
kuarterner.
Sumber :
Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2nd ed, 1994, hal.519.
4. Avicel PH
102
a.
Rumus
Molekul :
(C6H10O5)n
b.
Sinonim :
Microcrystalline Cellulose
c.
Pemerian
bahan : Serbuk kristal yang mengandung porous
particles, berwarna putih, tidak berwarna, tidak berasa
d.
Kelarutan : mudah larut dalam 5% w/v larutan sodium
hidroksida, praktis tidak larut dalam air, larutan asam, dan pelarut organic
e.
Ukuran
partikel : 20 – 200 μm
f.
pH : 5 – 7.5
g.
Titik
leleh/ lebur : 260-2700 c
h.
Inkompabitilitas :
Zat pengoksidasi yang kuat
i.
Penyimpanan :
Wadah tertutup rapat, tempat kering
Sumber
: Handbook of Pharmaceutical Excipient,
2nd ed, 1994, hal.132
5.
Octadecanoic
acid Mg salt (Magnesium stearat)
a.
Rumus
molekul : C36H70MgO4
b.
BM : 591,27
c.
Pemerian
: hablur sangat halus, putih, berbau khas dan
berasa.
d.
Kegunaan :
lubrikan untuk tablet dan kapsul.
e.
Aplikasi dalam Teknologi atau Formulasi
Farmaseutikal : digunakan untuk kosmetik, makanan, dan formulasi obat. Biasanya
digunakan sebagai lubrikan pada pembuatan kapsul dan tablet dengan jumlah
antara 0,25 – 5,0 %.
f.
Kelarutan : praktis
tidak larut dalam etanol, etanol (95%), eter, dan air. Sedikit larut dalam benzen hangat dan etanol (95%) hangat.
g.
Densitas : 1,03 – 1,08 g/cm3.
h.
Sifat aliran :
sulit mengalir, bubuk kohesif.
i.
Polimorfisme : trihidrat,
bentuk asikular dan dihidrat, bentuk lamellar
j.
Titik leleh :
88,5˚ C.
k.
Stabilitas :
stabil.
l.
Inkompatibilitas :
dengan asam kuat,alkali, dan garam besi.
m.
Penyimpanan
: disimpan pada wadah sejuk, kering, tertutup.
Sumber : Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2nd
ed, 1994, hal.280-282
6. Amylum
a.
Rumus
molekul (C6H10O5)n , dengan
n = 300-1000
b.
Pemerian :
tidak berbau dan berasa, serbuk berwarna putih berupa granul-granul kecil
berbentuk sferik atau oval dengan ukuran dan bentuk yang berbeda untuk setiap
varietas tanaman.
c.
Kegunaan :
glidan; pengisi tablet dan kapsul; penghancur tablet dan kapsul; pengikat
tablet.
d.
Kelarutan :
Praktis tidak larut dalam etanol dingin (95%) dan air dingin. Amilum mengembang
dalam air dengan konsentrasi 5-10 % pada 37˚C.
e.
Aplikasi dalam Teknologi atau Formulasi
Farmaseutikal: sebagai bahan tambahan untuk sediaan oral padat dengan kegunaannya sebagai
pengikat, pengisi, dan penghancur. Pada formulasi tablet, pasta amilum segar
dengan konsentrasi 50-25% b/b digunakan pada granulasi tablet sebagai pengikat.
Sebagai penghancur, digunakan amilum dengan konsentrasi 3-15% b/b.
f.
pH :
5,5 – 6,5
g.
Densitas :
1,478 g/cm30
h.
Suhu gelatinasi : 73º C untuk pati jagung.
i.
Aliran :
10,8-11,7 g/det
j.
Kelembaban :
11% untuk pati jagung.
k.
Distribusi ukuran partikel : 2-32 μm untuk pati
jagung.
l.
Suhu pengembangan: 65˚ untuk pati jagung.
Sumber: Handbook of
Pharmaceutical Excipient, 2nd ed, 1994, hal.483-487
V.
KEMUNGKINAN
PENGGANTIAN KOMPOSISI ZAT TAMBAHAN
Penggantian lactose monohydrate
menggunakan avicel PH 102 hal ini didasarkan pada penelitian yang menunjukan
bahwa avicel banyak digunakan pada metode kempa langsung karena tablet yang
menggunakan avicel menunjukan kekerasan dan friabilitas serta sifat alir baik.
( livingstone & fox )
VI.
PERHITUNGAN
Fase luar 0.5 % + 1% =
1.5 %
Mg stearat 0,05 x 100 =0.5 mg
Talcum 0,01 x 100 = 1 mg
Fase dalam 100 – 1.5 =
98.5 %
=0,985
x 100
=98.5
mg
Fase dalam tana zat aktif =
98.5 – 24
=
74.5 mg
Maka
Avicel =
41 mg
Starch 1500 =
33.5 mg
·
Untuk 200 tablet
1.
Thiamin Hcl = 4mg x 200 = 800 mg
= 0,8 g
2.
Pyridoxin Hcl = 20 mg x 200 = 4000
mg = 4 g
3.
Lactos monohydrate = 41 mg x 200 = 8200 mg = 8,2 g
4.
Starch 1500 = 33.5 mg x 200 =
6700 mg = 6.7 g
5.
Mg stearat = 0.5 mg x 200 =
100 mg =0,1 g
6.
Talk = 1 mg
x 200 =200 mg = 0.2 g
VII.
EFEK
FARMAKOLOGI
·
Vit
B1 ( thiamin Hcl )
Absorpsi
Thiamin HCl dapat menstimulir
pembentukan eritrosit dan berperan penting pada regulasi ritme jantung serta berfungsi
nya susunan saraf dengan baik, dan digunakan juga pada neuralgia (nyeri pada
urat).
Distribusi
Thiamin HCl disalurkan ke semua organ
dengan konsentrasi terbesar di hati, ginjal, jantung dan otak. Biasa nya pada
penyakit beri-beri yang gejala nya terutama tampak pada system saraf dan
kardiovaskuler, system saraf neuritis, pada saluran cerna dengan
kebutuhan minimum adalah 0,3 mg/1000 kcal, sedangkan AKG di Indonesia ialah
0,3-0,4 mg/hari untuk bayi 1,0mg/hari, untuk orang dewasa dan 1,2 mg/hari untuk
wanita hamil. Farmakokinetik :Pada pemberian parenteral, absorbs nya cepat dan
sempurna. Absorbsi per oral maksimum 8-15 mg/hari dicapaidenganpemberian oral
sebanyak 40.
Metabolisme
Makanan setelah dicerna, diserap
langsung oleh usus dan masuk kedalam saluran darah. Penyerapan maksimum terjadi
pada konsumsi 2,5 – 5 mg tiamin per hari. Pada jumlah kecil, diserap melalui
proses yang memerlukan energi dan bantuan natrium, sedangkan dalam jumlah
besar, diserap secara difusi pasif. Kelebihan vitamin thiamin Hcl
dikeluarkan lewat urine, dengan metabolitnya adalah 2-metil-4-amino-5-pirimidin
dan asam 4-metil-tiazol-5-asetat. Tubuh manusia dewasa mampu menyimpan cadangan
sekitar 30 -70 mg, dan sekitar 80%-nya terdapat sebagai TPP (tiaminpirofosfat).
Separuh dari thiamin Hcl yang terdapat dalam tubuh terkonsentrasi di otot.
Meskipun tidak disimpan di dalam tubuh, level normal di dalam otot jantung,
otak, hati, ginjal dan otot lurik meningkat dua kali lipat setelah terapi dan
segera menurun hingga setengahnya ketika asupan tiamin berkurang.
Ekskresi
Thiamin Hcl dalam dosis tinggi tidak
menyebabkan keracunan, karena kelebihannya diekskresikan melalui kemih dalam
bentuk utuh maupun metabolitnya.
·
Vit
B6 (Piridoksin hidroklorida)
Piridoksin hidroklorida ( Vit B6 )
berperan penting dalam metabolisme asam amino, sehingga kosumsi sehari-hari
harus sebanding degan konsumsi protein, karena protein di buat dari asam amino.
Rata – rata konsumsi Vit B6 yang di anjurkan adalah 2,2 mg / hari untuk pria
dan wanita 2mg / hari untuk wanita, dan 2,4 untuk wanita hamil dan laktasi.
Terdapat dua derivat piridoksin yaitu piridoksal dan piridoksamin.
Piridoksal 5’-phosphate (PLP) adalah kofaktor dalam banyak reaksi
metabolisme asam amino.oleh karena itu dibutuhkan banyak enzim tubuh, vitamin
B6 dapat mencegah penyakit parkinson
hingga 50%, merawat autism, mabuk alkohol, mual dari pagi, membantu
keseimbangan hormon seks, anti- depresi , dan membantu membantu reaksi alergi.
Kekuranga vitamin B6 terjadi karena penyerapan yang buruk dalam saluran
pencernaan atau pemakaina obat- obat yang menguras cadangan vitamin B6 dalm
tubuh. Kekurangan vitamin ini juga tejadi pada penyakit keturunan yang
menghambat metabolisme vitamin B6. Dampak kekurangan vitamin B6 adalah pecah –
pecah di sudut bibir, kerusakan kulit, mual- mual, mudah pusing, anemia, mudah
kena penyakit batu ginjal, terjadi sawan pada anak kecil. Orang yang mempunyai
kadar vitamin B6 mudah menunjukan gejala seperti lemah, sifat lekas dan susah
tidur. Sumber vitamin B6 adalah kacang – kacangan , telur, daging dan sayuran
hijauseta buah- buahan.
Dosis vitamin B6 (25mg / hari ) sudah basil
mengobati beberapa bentuk anemia sidroblasik dan untuk mengobati distonia (
perubahan tonus urat daging) pada penderita penyakit parkinson.pemberian
vitamin B6 yang lebih banyak (50mg)
sudah di gunakan untuk mengobaticarpal turnel syndrome dengan hasil yang lebih
memuaskan.
VIII.
DAFTAR
PUSTAKA
Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Farmakope
Indonesia. Edisi III. Jakarta
Rowe,
Raymond C., Paul J. Sheskey, Walter G. Cook, Marian E. Fenton.2012. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Pharmaceutical Press: Amerika.
Tjay,TH.dan
K.Raharja.2002. obat obat penting :khasiat, penggunaan, dan efek efek
sampingnya. Edisi 5. Elex media kompetindo : Jakarta.
